Medicamentos para reducir el colesterol: efectos secundarios de las estatinas y otras drogas

¿Qué es el colesterol?

El colesterol es una sustancia cerosa parecida a la grasa que el cuerpo necesita para funcionar normalmente. El colesterol está naturalmente presente en las membranas celulares en todo el cuerpo, incluidos el cerebro, los nervios, los músculos, la piel, el hígado, los intestinos y el corazón.

Su cuerpo usa el colesterol para producir muchas hormonas, vitamina D y los ácidos biliares que ayudan a digerir la grasa. El colesterol en la sangre proviene de dos fuentes: 1) los alimentos que come una persona y 2) el hígado. Sin embargo, el hígado produce suficiente colesterol para satisfacer las necesidades del cuerpo. Solo se necesita una pequeña cantidad de colesterol en la sangre para satisfacer estas necesidades. Si un individuo tiene demasiado colesterol en el torrente sanguíneo, el exceso puede depositarse en las arterias, incluidas las arterias coronarias (corazón), donde contribuye al estrechamiento y los bloqueos que causan los signos y síntomas de la enfermedad cardíaca.

¿Qué causa el colesterol alto?

Varios medicamentos y enfermedades pueden provocar colesterol alto, pero para la mayoría de las personas, las principales causas son una dieta alta en grasas, obesidad, un estilo de vida sedentario, fumar, el consumo excesivo de alcohol o factores de riesgo hereditarios.

Riesgos de colesterol alto.

Si una persona tiene demasiado colesterol en el torrente sanguíneo, el exceso puede depositarse en las arterias, lo que conduce a la aterosclerosis (comúnmente llamada endurecimiento de las arterias ). La aterosclerosis puede contribuir a:

• alta presion sanguinea,
• ataque al corazón,
• carrera,
• coágulos de sangre, o
• impotencia (disfunción eréctil).

¿Cuál es el tratamiento para el tratamiento de colesterol alto?

Si un individuo tiene colesterol alto, un médico recomendará los siguientes cambios en el estilo de vida para ayudar al paciente a reducir sus niveles de colesterol:

• Dieta baja en grasas saturadas y baja en colesterol
• Aumento de la actividad física.
• Dejar de fumar
• Pérdida de peso

Si estos cambios en el estilo de vida no reducen el riesgo de una persona de desarrollar enfermedad coronaria después de aproximadamente tres meses, el médico puede considerar recetar un medicamento para reducir el colesterol. Si el paciente tiene una enfermedad cardíaca o muchos factores de riesgo de enfermedad cardíaca, el médico puede recetarle medicamentos para reducir el colesterol además de los cambios en el estilo de vida de inmediato, en lugar de esperar tres meses solo por el efecto de los cambios en el estilo de vida.

¿Qué son los medicamentos para reducir el colesterol?

Los medicamentos para bajar el colesterol incluyen:

• estatinas
• Inhibidores de PCSK9
• secuestrantes de ácidos biliares,
• inhibidores de la absorción de colesterol,
• agentes de ácido nicotínico, y
• fibratos

Si el médico del paciente le receta uno de estos medicamentos, debe seguir una dieta para reducir el colesterol, hacer más actividad física, perder peso si (si el paciente tiene sobrepeso) y controlar o detener todos los demás factores de riesgo para el corazón enfermedad (incluyendo presión arterial alta, diabetes y tabaquismo).

Tomar todos estos pasos juntos puede disminuir la cantidad de medicamento que un individuo necesita o hacer que el medicamento sea más efectivo, lo que reduce los riesgos asociados con el colesterol alto.

Medicamentos para el colesterol más comunes: estatinas (ejemplos y uso)

¿Cuáles son algunos ejemplos de estatinas prescritas?

Los ejemplos de estatinas aprobadas en los EE. UU. Incluyen:

• atorvastatina (Lipitor),
• fluvastatina (Lescol),
• lovastatina (Mevacor, Altocor)
• pravastatina (Pravachol),
• simvastatina (Zocor) y
• Rosuvastatina (Crestor).

¿Cómo funcionan las estatinas?

Las estatinas inhiben la enzima HMG-CoA reductasa, que controla la tasa de producción de colesterol en el cuerpo. Estos medicamentos reducen los niveles de colesterol del 20% al 60% al disminuir la producción de colesterol y al aumentar la capacidad del hígado para eliminar el colesterol "malo" (lipoproteína de baja densidad o LDL) que ya está en la sangre. Las estatinas reducen los niveles de colesterol LDL de manera más efectiva que otros tipos de drogas. También aumentan modestamente el colesterol "bueno" (lipoproteína de alta densidad o HDL) y disminuyen el colesterol total y los triglicéridos.

Los resultados generalmente se ven después de cuatro a seis semanas de tomar estatinas. Las estatinas se han estudiado ampliamente y, en general, se ha demostrado que disminuye el riesgo de ataque cardíaco, accidente cerebrovascular, muerte y otras enfermedades de las arterias coronarias que están relacionadas con los niveles altos de colesterol.

¿Quién no debe usar estas estatinas?

No debe usar estatinas si se ajusta a alguna de las siguientes situaciones:

• Eres alérgico a las estatinas o sus ingredientes.
• Está embarazada o está planeando un embarazo.
• Estás amamantando
• Tienes una enfermedad hepática activa.
• Consumes alcohol en exceso.
• Tiene antecedentes de miopatía (un tipo de enfermedad muscular).
• Tiene insuficiencia renal debido a rabdomiólisis.

Uso: Las estatinas vienen en forma de tabletas o cápsulas y generalmente se toman con la cena o al acostarse porque el cuerpo produce más colesterol por la noche que durante el día.

Niños: algunas estatinas también están indicadas para niños de 10 a 17 años de edad con hipercolesterolemia familiar homocigótica (las niñas en este rango de edad ya deben haber comenzado a menstruar). Cuando se usan en combinación con una dieta, las estatinas reducen los niveles de colesterol total, LDL y apo B en niños con hipercolesterolemia familiar homocigótica. Después de una prueba adecuada de terapia de dieta, se pueden considerar estatinas para el tratamiento en niños si se presentan los siguientes hallazgos:

• LDL-C permanece mayor o igual a 190 mg / dL.
• LDL-C sigue siendo mayor o igual a 160 mg / dL y existe uno de los siguientes:
  • Antecedentes familiares positivos de enfermedad cardiovascular prematura.
  • Dos o más factores de riesgo de enfermedad cardiovascular en el paciente pediátrico

Una guía ilustrada de medicamentos contra el colesterol

Estatinas: interacciones y efectos secundarios

Interacciones con medicamentos o alimentos: el consumo de grandes cantidades de jugo de toronja, más de 1 cuarto de galón por día, disminuye la capacidad del hígado para metabolizar algunas estatinas, como atorvastatina, simvastatina o lovastatina. Además, y posiblemente lo más importante, las estatinas y otros medicamentos pueden interactuar y causar efectos secundarios graves. Informe al médico sobre cualquier medicamento recetado y de venta libre que el paciente esté tomando, incluidos los siguientes:

• Vitaminas
• Suplementos de hierbas
• Medicamentos para su sistema inmunitario, como ciclosporina, un medicamento recetado después del trasplante de órganos.
• Otros medicamentos para el colesterol, como los fibratos o el ácido nicotínico.
• Medicamentos para infecciones, como eritromicina, telitromicina, claritromicina (Biaxin), itraconazol (Sporanox) o ketoconazol (Nizoral, Extina, Xolegel, Kuric)
• Verapamilo (Calan, Verelan, Verelan PM, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS), diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac y varios otros), amiodarona (Cordarone) o dioxina
• Pastillas anticonceptivas
• Medicamentos para el VIH o el SIDA, como indinavir (Crixivan) o ritonavir (Norvir)
• Warfarina (Coumadin) (la warfarina puede tener un efecto aumentado cuando se administra con algunas estatinas, como rosuvastatina, lovastatina o simvastatina. La proporción internacional normalizada debe ser estrechamente controlada cuando la warfarina se administra con estatinas).

Efectos secundarios: las estatinas son bien toleradas y los efectos secundarios graves son poco frecuentes.

• Si experimenta dolor muscular difuso, dolor y debilidad; vómitos o dolor de estómago o si su orina es marrón (un posible signo de degradación muscular), comuníquese con su médico de inmediato y deje de tomar el medicamento con estatinas. Es posible que necesite análisis de sangre para detectar posibles problemas musculares. En raras ocasiones, puede producirse una degradación muscular generalizada, conocida como rabdomiólisis, generalmente en personas que toman otros medicamentos que interfieren con la descomposición de la estatina y en personas con problemas renales avanzados. Esto es una emergencia médica.
• Algunas personas experimentan malestar estomacal, gases, estreñimiento y dolor abdominal o calambres. Estos síntomas generalmente son de leves a moderados y generalmente desaparecen a medida que el cuerpo se adapta a la medicación. La función hepática generalmente se controla en pacientes que toman estatinas. Se han descrito raros informes de neuropatía (entumecimiento y hormigueo) que afectan las manos, brazos, pies y piernas.

Proproteína Convertasa Subtilisina Kexina Tipo 9 (PCSK9) Inhibidores: ejemplos y uso

¿Cuáles son algunos ejemplos de inhibidores de PCSK9?

Los ejemplos de inhibidores de PCSK9 aprobados en los EE. UU. Incluyen:

• alirocumab (Praluent)
• evolocumab (Rapatha)

¿Cómo funcionan los inhibidores de PCSK9?

Alirocumab y evolocumab son medicamentos inyectables hechos por el hombre que reducen los niveles de colesterol en la sangre. Son miembros de una nueva clase de medicamentos llamados inhibidores de proproteína convertasa subtilisina kexina tipo 9 (PCSK9). El colesterol es transportado en la sangre en gran medida por partículas de LDL que son eliminadas de la sangre por las células del hígado. Las partículas se eliminan de la sangre mediante receptores de lipoproteínas de baja densidad (LDLR) en las células del hígado. PCSK9 es una proteína en las células del hígado que promueve la destrucción de LDLR. Por lo tanto, una disminución en los niveles de LDLR por PCSK9 resulta en niveles más altos de colesterol LDL en la sangre.

Alirocumab y evolocumab son anticuerpos, lo que significa que son proteínas que se unen a otra proteína y las inactivan. Alirocumab y evolocumab se unen a la proteína PCSK9 y evitan que destruya LDLR. Al inhibir PCSK9, alirocumab y evolocumab aumentan el número de LDLR disponibles para eliminar el colesterol LDL y, en consecuencia, reducen los niveles de colesterol LDL en la sangre.

¿Quién no debe usar estos inhibidores de PCSK9?

Las personas no deben usar inhibidores de PCSK9 si se ajustan a alguna de las siguientes situaciones:

• Usted es alérgico a los inhibidores de PCSK9 o sus ingredientes.

Uso: Los inhibidores PCSK9 se usan para el tratamiento de adultos con hipercolesterolemia familiar heterocigótica (HeFH), hipercolesterolemia familiar homocigótica (HoFH) o enfermedad cardiovascular aterosclerótica clínica (CVD) que están tomando otros medicamentos para reducir el colesterol pero requieren una reducción adicional del colesterol. Los inhibidores de PCSK9 se inyectan debajo de la piel cada dos semanas o una vez al mes.

Inhibidores de PCSK9: interacciones y efectos secundarios

Interacciones farmacológicas o alimentarias: no hay interacciones farmacológicas enumeradas para los inhibidores PCSK9.

Efectos secundarios: los inhibidores de PCSK9 son bien tolerados y los efectos secundarios graves son poco frecuentes.

Los inhibidores de PCSK9 no deben usarse en personas con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad graves al producto. Las reacciones de hipersensibilidad incluyen picazón, erupción cutánea, urticaria y reacciones graves que han requerido hospitalización en algunos pacientes. Los inhibidores de PCSK9 deben suspenderse si aparecen signos o síntomas de reacciones alérgicas graves.

Los efectos secundarios más comunes asociados con los inhibidores de PCSK9 incluyen:

• reacciones en el lugar de inyección,
• síntomas del resfriado común, y
• síntomas similares a la gripe.

Otros efectos secundarios incluyen:

• Diarrea,
• dolor muscular,
• espasmos musculares, y
• infecciones del tracto urinario (ITU).

También se han producido problemas hepáticos por el uso de inhibidores de PCSK9.

¿Qué son los secuestrantes de ácidos biliares?

¿Cuáles son algunos ejemplos de secuestrantes de ácidos biliares disponibles en los Estados Unidos?

Ejemplos incluyen:

• colestiramina (Questran, Questran Light, Prevalite, LoCholest),
• colestipol (Colestid), y
• colesevelam (WelChol).

¿Cómo funcionan los secuestrantes de ácidos biliares?

Estos medicamentos se unen a los ácidos biliares que contienen colesterol en los intestinos y luego se eliminan en las heces. El efecto habitual de los secuestradores de ácidos biliares es reducir el colesterol LDL en aproximadamente un 10% -20%. Pequeñas dosis de secuestrantes pueden producir reducciones útiles en el colesterol LDL. Los secuestradores de ácidos biliares a veces se recetan en combinación con una estatina para mejorar la reducción del colesterol. Cuando se combinan estos medicamentos, sus efectos se suman para reducir el colesterol LDL en más del 40%. Estos medicamentos no son efectivos para reducir los triglicéridos.

¿Quién no debe usar estos secuestrantes de ácidos biliares?

Las personas que son alérgicas a los secuestradores de ácidos biliares o que tienen antecedentes médicos de obstrucción de la bilis no deben usar estos agentes. Los pacientes con fenilcetonuria no deben tomar secuestrantes de ácido biliar que contengan aspartamo como Questran Light.

Uso: los polvos secuestrantes de ácido biliar deben mezclarse con agua o jugo de frutas y, por lo general, se toman una o dos veces (raramente, tres veces) diariamente con las comidas. Las tabletas deben tomarse con grandes cantidades de líquidos para evitar problemas estomacales e intestinales.

Interacciones entre medicamentos o alimentos: los secuestrantes de ácidos biliares disminuyen la capacidad del cuerpo para absorber numerosos medicamentos, como:

• warfarina (Coumadin),
• hormona tiroidea
• amiodarona
• sulindaco (Clinoril),
• metotrexato (Rheumatrex, Trexall),
• digoxina (Lanoxin),
• glipizida (Glucotrol),
• fenitoína (Dilantin),
• imipramina (Tofranil)
• niacina (Niacor, Niaspan, Slo-Niacin),
• metildopa,
• tetraciclina (Sumycin),
• clofibrato (atromid-S),
• hidrocortisona
• ezetimiba (Zetia), o
• penicilina.

También inhiben la absorción de vitaminas liposolubles (incluidas las vitaminas A y E); por lo tanto, los pacientes que toman estos agentes durante mucho tiempo pueden necesitar suplementos vitamínicos. Tome secuestrantes de ácido biliar dos horas antes o después de los antiácidos, ya que los antiácidos pueden disminuir su efectividad. Hable con su médico o farmacéutico para obtener más información sobre el mejor momento para tomar sus medicamentos.

Efectos secundarios: los secuestradores de ácido biliar no se absorben del tracto gastrointestinal, y 30 años de experiencia con estos medicamentos indican que el uso a largo plazo es seguro. Estos agentes pueden causar estreñimiento, hinchazón, náuseas o gases.

¿Qué son los inhibidores de la absorción de colesterol?

Ezetimiba (Zetia) es un inhibidor de absorción de colesterol comúnmente recetado.

¿Cómo funciona ezetimibe?

Ezetimibe fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) a fines de 2002. Ezetimibe por sí solo reduce el colesterol LDL en un 18% a 20% al disminuir selectivamente la absorción de colesterol. Reduce ligeramente los triglicéridos. Ezetimiba es más útil en personas que no pueden tomar estatinas o como un medicamento adicional para personas que toman estatinas, pero notan efectos secundarios cuando aumenta la dosis de estatina. Agregar ezetimiba a una estatina aumenta el efecto reductor del colesterol en un factor de 2 a 3 veces.

¿Quién no debe usar estos medicamentos?

Las personas que son alérgicas a ezetimiba (Zetia) no deben tomarlo.

Uso: Ezetimibe se toma una vez al día, con o sin alimentos. A menudo se combina con estatinas para aumentar la efectividad.

Interacciones de drogas o alimentos: los secuestrantes de ácidos biliares se unen a ezetimiba y reducen su absorción del intestino en aproximadamente un 50%. Tome ezetimiba al menos 2 horas antes o 4 horas después de los secuestradores de ácidos biliares. El fenofibrato (Tricor), gemfibrozilo (Lopid) y la ciclosporina aumentan los niveles sanguíneos de ezetimiba.

Efectos secundarios: Diarrea, dolor abdominal, dolor de espalda, dolor en las articulaciones y sinusitis son los efectos secundarios más comúnmente reportados. Raramente se producen reacciones de hipersensibilidad, que incluyen angioedema (hinchazón de la piel y los tejidos subyacentes de la cabeza y el cuello que pueden poner en peligro la vida) y erupción cutánea. También se han informado náuseas, pancreatitis, daño muscular (miopatía o rabdomiólisis) y hepatitis.

¿Qué son los agentes de ácido nicotínico?

¿Cuáles son ejemplos de agentes de ácido nicotínico disponibles en los Estados Unidos?

Los ejemplos de agentes de ácido nicotínico incluyen:

• Niacina
• Niacor y
• Slo-Niacin.

¿Cómo funcionan los agentes de ácido nicotínico?

El ácido nicotínico (también llamado niacina), una vitamina B soluble en agua, mejora los niveles en sangre de todas las lipoproteínas cuando se administra en dosis muy superiores al requerimiento de vitaminas. El ácido nicotínico reduce los niveles de colesterol total, colesterol LDL y triglicéridos, al tiempo que aumenta los niveles de colesterol HDL. El ácido nicotínico reduce los niveles de colesterol LDL en un 10% a 20%, reduce los triglicéridos en un 20% a 50% y aumenta el colesterol HDL en un 15% a 35%. La nicotinamida es un subproducto de la niacina después de que el cuerpo la descompone. La nicotinamida no reduce los niveles de colesterol y no debe usarse en lugar de ácido nicotínico.

¿Quién no debe usar estos medicamentos?

Las personas que son alérgicas al ácido nicotínico y las que tienen enfermedad hepática, úlcera péptica activa o hemorragia arterial, no deben usar agentes de ácido nicotínico.

Uso: cuando se inicia la niacina, la dosis debe aumentarse gradualmente para minimizar los efectos secundarios hasta alcanzar la dosis eficaz para reducir el colesterol.

• Hay dos tipos de preparaciones de ácido nicotínico: liberación inmediata y liberación prolongada. La forma de niacina de liberación inmediata es económica y está ampliamente disponible sin receta médica, pero debido a los posibles efectos secundarios, no debe usarse para reducir el colesterol sin la supervisión de un médico.
• La niacina de liberación prolongada a menudo se tolera mejor que la niacina cristalina. Sin embargo, su potencial para causar daño hepático es probablemente mayor. Por lo tanto, la dosis de niacina de liberación prolongada generalmente se limita a 2 gramos por día.

Interacciones medicamentosas o alimentarias: los efectos de los medicamentos para la presión arterial alta también pueden aumentar mientras toma niacina. Si un paciente está tomando medicamentos para la presión arterial alta, es importante establecer un sistema de monitoreo de la presión arterial mientras se está acostumbrando al nuevo régimen de niacina.

Efectos secundarios: un efecto secundario común y problemático del ácido nicotínico son los sofocos o los sofocos, que son el resultado de la dilatación de los vasos sanguíneos. La mayoría de las personas desarrollan una tolerancia al enrojecimiento, que a veces se puede disminuir tomando el medicamento durante o después de las comidas o usando aspirina u otros medicamentos similares recetados por su médico 30 minutos antes de tomar niacina. La forma de liberación prolongada puede causar menos enrojecimiento que las otras formas. Se ha observado una variedad de síntomas gastrointestinales, que incluyen náuseas, indigestión, gases, vómitos, diarrea y la activación de úlceras pépticas, con el uso de ácido nicotínico.

Otros tres efectos adversos importantes incluyen problemas hepáticos, gota y niveles altos de azúcar en la sangre (hiperglucemia). El riesgo de las últimas tres complicaciones aumenta a medida que aumenta la dosis de ácido nicotínico. Debido al efecto sobre el nivel de azúcar en la sangre de un paciente, es posible que el médico no le recete este medicamento a un paciente con diabetes.

¿Qué son los fibratos?

¿Cuáles son ejemplos de fibratos disponibles en los Estados Unidos?

Los ejemplos de fibratos incluyen:

• gemfibrozil (Lopid), y
• fenofibrato (Tricor).

¿Cómo funcionan los fibratos?

Los fibratos son principalmente efectivos para reducir los triglicéridos y, en menor medida, para aumentar los niveles de colesterol HDL.

¿Quién no debe usar fibratos?

Las personas que son alérgicas a los fibratos, o que tienen enfermedad hepática (incluida la cirrosis biliar o la enfermedad de la vesícula biliar) o enfermedad renal grave, no deben tomar estos agentes.

Uso: Los fibratos generalmente se ingieren con las comidas de la mañana y / o la noche.

Interacciones medicamentosas o alimentarias: cuando se combina con estatinas, puede producirse un mayor riesgo de miopatía o rabdomiólisis. Los fibratos aumentan el efecto de la warfarina (Coumadin) y los medicamentos orales para la diabetes; por lo tanto, se requerirá una supervisión más cercana de su tiempo de sangrado y azúcar en la sangre. Los pacientes que toman ciclosporina pueden tener niveles disminuidos (su médico lo controlará y determinará si es necesario un ajuste de dosis).

Efectos secundarios: Los efectos secundarios comunes de los fibratos incluyen malestar estomacal, dolor de estómago, diarrea, dolor de cabeza, cansancio, náuseas y vómitos. También se producen dolores musculares y dolor. En raras ocasiones, estos síntomas relacionados con los músculos están asociados con daños en los músculos que liberan sustancias químicas en la sangre que pueden dañar el riñón. El daño muscular es de gran preocupación cuando gemfibrozil se combina con estatinas. La formación de cálculos biliares y la cirugía de vesícula biliar se han asociado con el uso de fibratos.